藥劑學
本書摘自： 中國圖書網 www.bookschina.com.tw
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內容提要
本書主要介紹了各種常用劑型的特點、用途、製備工藝，包
括液體製劑、注射劑、片劑、散劑、丸劑、栓劑、膜劑、顆粒劑、
氣霧劑等常用重要劑型，並介紹了藥物代謝動力學和生物藥劑學
的有關知識，內容豐富，實用性強。供普通高等專科學校藥學專
業使用，也可供其他藥學人員參考。
片斷：
（一）藥物與藥品
藥物是指用以防治人類和動物疾病以及對人體生理機能有影響的物質，按來源可分為
天然藥物和合成藥物兩大類。藥品是指用於預防、治療、診斷人的疾病，有目的地調節人
的生理機能並規定有適應證、用法和用量的物質，包括中藥材、中藥飲片、中成藥、化學
原料藥及其製劑、抗生素、生化藥品、放射性藥品、血清疫苗、血液製品和診斷藥品等。所
以藥物與藥品是兩個不完全等同的概念。藥物內涵比藥品大得多，並非所有能防治疾病的
物質都是藥品。
（二）劑型
藥物經加工製成的適合於預防、醫療應用的形式稱作藥物劑型（簡稱劑型）。一般是指
藥物製劑的類別，如片劑、注射劑、軟膏劑等。不同的藥物可以製成同一劑型，如抗壞血
酸片、牛黃解毒片；同一種藥物也可製成多種劑型，如鹽酸麻黃素片、鹽酸麻黃素注射液
和鹽酸麻黃素滴鼻劑等。
（三）製劑
根據藥典、藥品標準、處方手冊等所收載的應用比較普遍並較穩定的處方，將原料藥
物按某種劑型製成的具有一定規格的藥劑稱為製劑。製劑可直接用於臨床治療或預防疾病
（如青黴素注射液，抗壞血酸片等），也可作為其他製劑或方劑的原料（如流浸膏劑、酊劑
等）。製劑多在藥廠中生產，也可在醫院製劑室中製備。研究製劑製備的理論、工藝和方法
的科學稱為製劑學。
（四）方劑
方劑是根據醫師處方專為某一病人配製的或為某種疾病配製的藥劑。方劑具有明確的
使用對象、劑量和用法，可以直接施用於病人。方劑的配製一般都在醫院製劑室中進行。研
究方劑配製、使用等有關技術和理論的科學稱為調劑學。由於方劑調配和製劑製備的原理
與技術大同小異，故常將兩部分放在一起討論，總稱為藥劑學。現在我國醫院藥劑科中已
很少進行方劑的配製，所以本書對調劑學的內容涉及不多。
（五）成藥
成藥是根據療效確切、性質穩定、應用廣泛的處方，將原料藥物加工配製成的具一定
劑型和規格的製劑。其特點是一般都給以通俗名稱（如去痛片、清涼油、傷濕止痛膏、銀
翹解毒片等）、標明其作用、用法、用量等。成藥的生產、銷售必須經藥政管理部門批准。
（六）毒藥
毒藥指藥理作用劇烈、治療劑量與中毒劑量相近，使用不當會致人中毒或死亡的藥品，
如阿托品、洋地黃毒甙、砒霜等。
（七）麻醉藥品
麻醉藥品指連續使用後易產生身體依賴性、能成癮癖的藥品，如嗎啡、可待因等。麻
醉藥品應與臨床上應用的麻醉劑如乙醚、氯倣和普魯卡因等有所區別，後者雖具有麻醉作
用，但不會成癮，所以不屬於麻醉藥品。
毒藥和麻醉藥品應該由專人、專櫃加鎖保管，並有指定醫師的正式處方時才可發出，若
需要量超過常用量時，處方醫師還應在用量上簽字或蓋章。毒藥和麻醉藥品的標簽式樣和
顏色亦應與普通藥品有明顯的區別，在購用、調配、保管和使用等方面也都必須嚴格執行
《麻醉藥品管理辦法》和《醫療用毒性藥品管理辦法》及各省市具體實施的有關規定。
（八）中草藥
中草藥一般指我國民間根據經驗所用的有效植物藥材（也包括一些動物和礦物藥材）。
它們大都是天然的且沒有收載于經典著作中的物質。
（九）中藥
中藥係指我國經典著作收載的，為中醫師傳統使用的天然藥材，有的在使用前進行人
工炮製。中藥往往也包括所製成的著名傳統中藥劑型，如丸、丹、膏、散等。
二、藥劑學的任務
藥劑學的基本任務是研究如何將藥物製成適宜的劑型，以保證用品質優良、安全、有
效、性質穩定的藥劑滿足醫療衛生的需要。藥劑學的主要任務及其發展趨勢可概述如下：
（一）研究藥劑學的基本理論與生產技術
藥劑學基本理論的研究對提高藥劑的生產技術水準，製成安全、有效、穩定、方便的
藥劑具有重要意義。例如利用藥物動力學知識對藥劑進行穩定性預測及品質控制；利用生
物技術進行製劑開發；利用增溶與助溶理論進行藥劑製備；利用藥物微粉化、固體分散法
及微囊化等促進和控制藥物的溶解和吸收的速率；利用片劑成型理論及全粉末直接壓片技
術生產片劑；利用流變學的基本理論對混懸液、乳濁液和軟膏劑等劑型的品質進行控制；利
用生物藥劑學的有關知識，為正確評價藥劑品質，合理制藥和合理用藥等提供重要依據，等
等。可見，提高藥劑學基本理論，特別是劑型設計原理的研究水準，對改進藥劑的生產技
術，開發新劑型、新品種、新工藝及提高產品品質都有重要的指導意義。
（二）開發新劑型和新製劑
隨著科學技術的發展和生活水準的不斷提高，原有劑型和製劑已不能完全滿足人們的
需求。普通劑型如片劑、注射劑、丸劑和溶液劑等，很難滿足高效、長效、毒副作用低、控
釋和定向釋放等要求。因此積極開發新劑型是當前藥劑學的一個重要任務。國外藥物製劑
的研究重點，已從60年代偏重製劑工藝及表觀品質轉向劑型因素與體內關係的研究。80年
代末，為了適應醫療要求，製劑研究開始轉向新型給藥系統的研究（如緩釋、控釋和靶向
性製劑的開發與研究）。新型給藥系統可以提高藥物的有效性，降低不必要的高血藥濃度，
適當延長藥物在體內的作用時間，增加藥物作用的持久性和對靶的選擇性以提高藥物的療
效、降低毒副作用。目前，我國藥劑學的研究水準與發達國家相比還有較大差距，劑型種
類和製劑品種較少，且能夠出口的製劑品種不多，因此，積極開發新劑型和新製劑在藥劑
學研究中應引起足夠的重視。
（三）積極研究和開發藥用新輔料
藥物製劑中除主藥外，還含有各種輔料。劑型不同所需輔料也不相同。如片劑所用輔
料與軟膏劑、栓劑等所用輔料就大不相同。藥物劑型的改進和發展、產品品質的提高、生
產工藝設備的革新、新技術的應用以及新劑型的研究等工作，都要求有各種各樣製劑輔料
的密切配合。儘管目前藥用輔料的種類很多，但仍然滿足不了製劑工業發展對新輔料的需
要。製劑工業發達的國家僅幾種主要劑型所用的輔料就達300余種。
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前言
本教材是在國家醫藥管理局領導下，根據普通高等學校藥學類專科教材建
設委員會統一組織審定的“藥劑學編寫大綱”編寫的，供全國高等專科學校藥
學專業教學用。
藥劑學是藥學專業主要專業課程之一，其教學目的是使學生掌握藥物劑型
的設計及藥物製劑製備、生產的理論知識和技能，掌握藥物製劑品質控制的方
法並能對藥物製劑的品質進行正確地評價。
根據專業培養目標，並結合高等專科教育在教學過程中應突出理論知識的
應用和實踐動手能力的培養的特點，本教材以課堂講授170學時為基礎，分16
章編寫。主要介紹了各種劑型如浸出製劑、液體製劑、注射劑與滴眼劑、片劑、
軟膏劑、栓劑、散劑、膠囊劑與顆粒劑、膜劑與涂膜劑、丸劑等劑型的定義、特
點、製備方法、品質控制及包裝等，並結合章節內容，對國內外在此領域中的
新進展作了適當介紹。
為了反映藥劑學的新發展和適應臨床合理用藥的需要，本教材在編寫過程
中還充實了藥物製劑穩定性、微囊、微球與脂質體、生物藥劑學與藥物動力學、
緩釋與控釋給藥體系等內容，以進一步增強學生設計劑型與使用劑型的能力，
為從事製劑的開發研究、生產和合理使用奠定基礎。
為了與《中華人民共和國藥典》1995年版接軌，本教材在有關內容的編寫
過程中儘量做到與新版藥典一致，除特別標注外，本書所提《中國藥典》皆指
《中華人民共和國藥典》1995年版。
在討論制定編寫大綱時，我們曾希望使本教材能夠體現出高等專科教育培
養應用性人才為主的特點，並力求避免成為本科教材的壓縮版。但由於統一組
織編寫高等藥學專科層次的規劃教材在我國尚屬首次，特別是由於編者水準所
限，上述希望恐難以完全實現，同時在教材中缺點和錯誤也在所難免，歡迎使
用本教材的師生能夠提出批評與改正意見，以便今後進一步修正提高。
編者
1996年3月
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目錄
第一章緒論
第一節概述
一藥劑學常用術語
二藥劑學的任務
三藥物劑型的分類
第二節藥劑學的發展
第三節藥典與藥品標準
一概述
二中華人民共和國藥典
三其他國家藥典
四中華人民共和國衛生部藥品標準及地區性藥品標準
第四節處方
第五節新藥與新藥審批辦法
一新藥與新藥的分類
二新藥申報資料與審批程式
第六節藥品生產品質管理規範與藥品安全試驗規範
第二章液體製劑
第一節概述
一液體製劑的特點與品質要求
二液體製劑的分類
三液體製劑常用溶劑
第二節溶解度溶解速度及影響因素
一溶解度及溶解速度
二溶劑與溶質的溶解關係
三影響藥物溶解度與溶解速度的因素
四難溶性弱酸弱鹼及其鹽類的溶解度與pH值的關係
第三節增加藥物溶解度的方法
一製成鹽類
二更換溶劑或選用混合溶劑
三加入助溶劑
四使用增溶劑
五分子結構修飾
第四節表面活性劑及其在藥劑學中的應用
一概述
二表面活性劑的結構特點和分類
三表面活性劑的特性
四表面活性劑在製劑中的應用
第五節溶液型液體製劑
一溶液劑
二芳香水劑
三甘油劑
四醑劑
五糖漿劑
第六節高分子溶液劑
一高分子溶液的性質及在藥劑學中的應用
二高分子溶液的製備
第七節溶膠劑
一概述
二溶膠劑的製備
第八節混懸劑
一概述
二混懸劑的穩定性
三混懸劑的穩定劑
四混懸劑的製備方法
五混懸劑的品質評價
第九節乳劑
一概述
二乳劑形成的理論
三乳化劑
四乳劑的製備及影響乳化的因素
五乳劑的穩定性
六乳劑的品質評定
七複合型乳劑
第十節按給藥途徑和應用方法分類的液體製劑
一合劑
二洗劑
三搽劑
四滴耳劑
五滴鼻劑
六含漱劑
七滴牙劑
八涂劑
九灌腸劑
十灌洗劑
第十一節液體製劑的矯味與著色
一概述
二矯味劑
三著色劑
第十二節液體製劑的防腐
一防腐的重要性
二防腐措施
第十三節液體製劑的包裝與貯存
一、液體製劑的包裝
二液體製劑的貯存
第三章浸出製劑
第一節概述
一浸出製劑的特點
二浸出製劑的品質要求
三浸出製劑的類型
四藥材的化學成分與藥效的關係
五浸出溶劑
第二節浸出原理
一浸出過程
二影響浸出的主要因素
第三節浸出方法
一藥材的預處理與加工
二浸出方法與器械
第四節浸出液的濃縮與乾燥
一蒸發
二乾燥
第五節常用浸出製劑
一湯劑
二中藥合劑
三酒劑
四酊劑
五流浸膏劑
六浸膏劑
七煎膏劑（膏滋）
八口服液
第六節浸出製劑的品質控制
一浸出藥材的品質標準
二制法規範
三理化標準
四微生物限度檢查
第七節浸出製劑的包裝
第四章注射劑與滴眼劑
第一節概述
一注射劑的定義和分類
二注射劑的特點
三注射劑的給藥途徑
四注射劑的品質要求
第二節注射劑的溶劑
一注射劑溶劑的作用和要求
二注射用水
三注射用油
四其他注射用溶劑
第三節注射劑的附加劑
一抗氧劑
二抑菌劑
三局部止痛劑
四pH調節劑
五等滲調節劑
第四節滅菌法
一與F0值在滅菌中的應用
二物理滅菌法
三化學滅菌法
四無菌操作法
第五節按GMP設計注射劑車間
一注射劑車間的設計要求
二無菌操作室的空調系統
三空氣的凈化
第六節注射劑的製備
一注射劑的容器和處理方法
二注射液的配製
三注射液的過濾
四注射液的灌封
五注射液的滅菌
六注射劑的品質檢查
七注射劑的印字和包裝
八注射劑的舉例
第七節中藥注射劑
一中藥注射劑的製備方法
二中藥注射劑存在的問題及解決方法
三中藥注射劑舉例
第八節輸液
一概述
二輸液的製備
三輸液存在的問題及解決方法
四輸液的舉例
五營養輸液
六血漿代用液
附：透析液
第九節注射用無菌粉末
一概述
二無菌粉末直接分裝法
三冷凍乾燥
第十節混懸型注射劑
一混懸型注射劑的品質要求
二混懸型注射劑的製備
三製備與舉例
第十一節滴眼劑
一概述
二滴眼劑的品質要求
三滴眼劑的附加劑
四滴眼劑的製備方法
五製備舉例
六滴眼劑的包裝
七接觸眼鏡附屬製劑
第五章散劑、顆粒劑與膠囊劑
第一節粉體學基礎
一概述
二粒子大小
三粉體的比表面積
四粉體的密度和孔隙率
五粉體的流動性及其影響因素
六、粉體的可濕性及測定方法
第二節散劑
一概述
二固體藥物的溶出與擴散
三散劑的製備
四散劑的品質檢查
五舉例
第三節顆粒劑
一概述
二顆粒劑的製備
三顆粒劑的品質檢查
四顆粒劑的包裝與貯存
五舉例
第四節膠囊劑
一概述
二硬膠囊劑的製備
三軟膠囊劑的製備
四腸溶膠囊劑
五膠囊劑的品質檢查
六膠囊劑的包裝與貯存
七舉例
第六章片劑
第一節概述
一片劑的種類
二片劑的特點與品質要求
第二節片劑輔料
一稀釋劑與吸收劑
二潤濕劑與粘合劑
三崩解劑
四潤滑劑
五其他輔料
第三節片劑的製備
一濕法制粒壓片
二幹法制粒壓片
三直接壓片法
第四節中藥片劑的製備
一原料的處理
二制顆粒
三壓片
第五節片劑的包衣
一概述
二包衣方法與設備
三包衣材料及包衣過程
第六節壓片及包衣過程中易出現的問題及解決辦法
一壓片過程
二包衣過程
第七節片劑的品質檢查
一物理方面
二化學方面
三微生物方面
第八節片劑的包裝與貯存
一片劑的包裝
二片劑的貯存
第九節片劑製備與舉例
第七章軟膏劑和硬膏劑
第一節軟膏劑
一概述
二軟膏基質
三軟膏劑中藥物的透皮吸收
四軟膏劑的製備
五眼膏劑
六軟膏劑與眼膏劑的品質評定與包裝
第二節硬膏劑
一概述
二硬膏劑的製備與舉例
三品質檢查
第八章栓劑
第一節概述
一栓劑的種類
二栓劑的品質要求
三栓劑的作用特點
第二節栓劑的基質
一脂肪性基質
二水溶性及親水性基質
第三節栓劑的製備
一脂肪性基質栓劑
二甘油明膠基質的栓劑
三栓劑的舉例
第四節栓劑的品質檢查
一重量差異
二融變時限
三硬度
四變形溫度
五溶出試驗與吸收試驗
第五節栓劑的包裝與貯存
一栓劑的包裝
二栓劑的貯存
第九章氣霧劑
第一節概述
一氣霧劑的特點
二氣霧劑的種類
第二節氣霧劑的組成
一拋射劑
二藥物與附加劑
三耐壓容器
四閥門系統
第三節氣霧劑的製備
一氣霧劑的處方設計
二拋射劑充填方法
三氣霧劑的品質檢查
四氣霧劑製備與舉例
第十章中藥丸劑、滴丸劑、膜劑和涂膜劑
第一節中藥丸劑
一概述
二常用的輔料
三製備
四舉例
五品質評定
六包裝與貯存
第二節滴丸劑
一概述
二滴丸的製備
三舉例
第三節膜劑
一概述
二成膜材料
三膜劑的制法
四影響膜劑釋藥速度的因素
五製備與舉例
第四節涂膜劑
一概述
二涂膜材料
三制法與舉例
第十一章微囊微球與脂質體
第一節微型膠囊
一概述
二囊心物與囊材
三微囊的製備方法
四微囊的性質
五微囊劑品質評定
第二節微球劑
一概述
二微球劑的製備方法
三磁性微球
第三節脂質體
一概述
二脂質體的製備方法與舉例
三脂質體的作用特點
第十二章固體分散體與包合物
第一節固體分散體
一概述
二常用載體
三固體分散體的類型
四固體分散體的制法
五固體分散體的速效原理
六固體分散體在緩釋製劑上的應用
七固體分散體存在的問題
第二節包合物
一概述
二環糊精的結構與性質
三β－環糊精包合物在藥劑學上的應用
四β－環糊精包合物的製備方法
三生物半衰期與劑量的關係
四AUC與劑量的關係
五Vm與km的求解
六非線性動力學的判別
第十一節生物利用度
一生物利用度的概念
二生物利用度的實驗設計
三評價（測定）生物利用度的方法
第十二節給藥方案的個體化
一清除率
二Ritschel一點法
三重復一點法
四從“平均”穩態血藥濃度計算維持劑量
五舉例
第十六章緩釋與控釋製劑
第一節概述
第二節緩釋製劑
一緩釋製劑的藥物動力學特點
二緩釋製劑的一般設計原理
三緩釋製劑的製備方法
第三節控釋製劑
一控釋製劑設計中應考慮的問題
二控釋製劑的組成
三控釋製劑的釋藥機理
四滲透泵型控釋製劑
五眼用控釋製劑
六透皮治療系統
七宮內給藥器與陰道環
第四節緩釋與控釋製劑的試驗方法
一體外試驗
二體內試驗
三釋放度數據的處理
主要參考文獻 |
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