工業藥劑學
本書摘自： 中國圖書網 www.bookschina.com.tw
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內容提要
本書是國內第一本工業藥劑學本科教材，由國內著名藥劑學專家張汝華、屠錫德等
教授合作編寫，與一般藥劑學教材不同的是，本書適當增加了製劑技術、工藝設計、質
量控制等與製劑生產有關的內容，也強化了新劑型和新製劑的設計、研究等方面的介紹。
本書對生物藥劑學和藥物動力學方面的內容未作介紹。本書不僅是藥學專業師生的必備
教材，對廣大從事藥物製劑生產、科研和管理的技術人員也有較大參考價值。
片斷：
建國後，國家制定了衛生工作方針和政策，醫藥事業有了飛速發展。1950年全國制藥
工業會議確定，要在自力更生的基礎上，有計劃，有步驟地發展醫藥生產，在優先發展原
料藥以解決“無米之炊”的基礎上發展製劑工業。為了適應醫藥工業的發展，藥學院校加
緊了人才的培養，曾設立制藥專業（主要學習原料藥研製生產，包括抗生素）、藥劑專業及
藥物分析專業等，也曾有《製劑工藝學》等教材出版。1956年上海醫藥工業研究院藥物制
劑研究室成立，多次召開過全國性的注射劑和片劑等生產經驗交流會，促進了我國的醫藥
工業（包括製劑工業）的迅速發展。
改革開放以來，又迎來了醫療衛生事業的春天。在藥用輔料的研究方面，開發了若干
新材料，例如優良的表面活性劑泊羅沙姆、蔗糖脂肪酸酯，栓劑基質半合成脂肪酸酯；在
口服固體製劑用輔料的開發和應用技術研究方面更活躍，已先後開發出稀釋劑微晶纖維素、
可壓性澱粉，粘合劑聚維酮、羥乙基乙酸鈉、羥丙甲纖維素等；崩解劑有羧甲基澱粉鈉、低
取代羥丙基纖維素、薄膜包衣材料有丙烯酸樹脂系列產品等等。
在生產技術和設備方面進步也很大。例如，注射劑中的微粒異物會帶來不良影響，已
研製成功微孔濾膜及與之配套的聚碳酸酯過濾器，顯著提高了注射液的品質；設計製造了
多效蒸餾水生產設備，節約能源並提高注射用水品質；生產並應用了更先進的滅菌設備和
技術，使滅菌效果更可靠。在口服固體製劑的生產中，廣泛地推廣應用新輔料，採用微粉
化技術及其他提高藥物溶出度的新技術，提高了產品品質；在片劑等生產中研究並採用流
化噴霧制粒和高速攪拌制粒技術，使產品品質得以提高；採用薄膜包衣技術，既節約工時、
材料，又提高產品品質。在製劑的包裝中也廣泛採用了新材料。另外，還研製成功了多種
具有先進水準的制藥設備，如高速自動壓片機等等。
新劑型的研究和開發已引起人們的高度重視。在控（緩）釋製劑方面，幾乎各種模式
的此類劑型都有研製成功的報道，並已有若干品種獲衛生部新藥審批部門批准生產；透皮
吸收給藥系統已有幾種產品批准生產；靶向、定位給藥系統的研究也取得很大進展，例如
脂質體、微粒、毫微膠囊，近年有人研究將藥物與單克隆抗體結合而製成主動靶向製劑，也
有人用離子導入法製備大分子藥物的經皮給藥系統等等，都取得可喜的進展。
藥物製劑的研究和生產雖已取得很大進展，但在制藥工業中還處於比較薄弱的環節，並
已引起重視，以期擺脫大量進口製劑的局面；同時，也認識到將原料製成適宜的劑型，是
深加工過程，其技術含量高，增值高；藥物製劑的品質對療效有重要影響。為了促進製劑
工業的發展，在藥學院校中恢復並加強了藥物製劑專業，以《工業藥劑學》為主要專業課。
第三節有關藥物製劑的法規
一、藥典、其他藥品標準
1.概述
藥典（pharmacopoeia）是一個國家記載藥品標準、規格的法典，藥典一般是由國家藥
典委員會組織編輯、出版，並由政府頒布、執行，藥典的規定具有法律約束力。藥典收載
的是那些療效確切、副作用小、品質穩定的常用藥品及其製劑，並規定其品質標準，例如
含量、熔點、鑒別、可能含有的雜質的含量限度，並規定試驗方法和試劑等；在製劑的項
目中還規定各種劑型的有關標準、檢查方法等等。藥品（包括製劑）的生產、檢驗、供應
及應用，均需以藥典標準為依據，不符藥典規定的產品即是偽、劣藥品。因此，嚴格實施
藥典，就能保障生產的藥品安全、有效。
一個國家的藥典在一定程度上可以反映該國藥物生產和科技的水準。由於科技水準不
斷發展，新的藥物、新製劑不斷出現，對藥物及製劑的品質要求也不斷提高，新的檢查方
法會隨之建立，所以藥典應經常修訂。一些國家的藥典是每5年修訂1次，對品種的選擇
也都有各自的準則。由於醫藥發展速度快，為利於新藥和新製劑在醫療、預防中及時應用，
往往在新版藥典出版前編印補充版，補充版與藥典具有相同的性質。
2.中華人民共和國藥典
中華人民共和國藥典簡稱《中國藥典》。于1953年頒布了《中國藥典》1953年版。1963
年又頒布了《中國藥典》1963年版，為了貫徹黨的中醫藥政策，1963年版藥典分為一、二
兩部，一部專門收載中藥，二部收載化學藥品、抗生素、生物製品及其製劑。此後出版的
1977年版、1985年版、1990年版及1995年版均沿襲1963年版分為一、二兩部，但收載的
品種不斷更新，檢驗項目和方法也日趨科學。《中國藥典》1995年版對製劑的標準更加嚴格。
例如，片劑的崩解時限檢查法中，除腸溶衣片外不得加擋板；胃溶性薄膜衣片的崩解試驗
可在0.1mol/L的鹽酸中測定；增加了泡騰片的崩解度檢查方法；在該版中首次規定了栓劑
和陰道用片的熔變時限的標準和檢查方法；關於口服固體製劑的溶出度試驗方法，未作很
多變動，但規定測定溶出度的品種則由1990年版的44種增加到128種；在新版藥典中規
定了控釋製劑和緩釋製劑的定義，對需作溶出度檢查的腸溶製劑的檢查方法及標準作了修
改等等。
我國藥典對收載品種具體要求是：醫療需要，臨床常用，療效肯定，品質好，副作用
小，我國能工業化生產的並有標準能控制或檢驗其品質的品種。
3.外國藥典
據不完全統計，世界上已有近40個國家編制了國家藥典，另外還有區域性藥典3種及
世界衛生組織（WHO）組織編訂的《國際藥典》等。目前，美國藥典已出版到23版，與美
國《國家處方集》合編，美國藥典及美國國家處方集每5年修訂1次，在各版之間有若干
增補本。英國藥典的最近版本為1993年版。其他如日本藥局方、德國藥典、法國藥典等等。
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序言
近年，隨著科學技術的進步以及相關學科的交叉和滲透，藥劑學的新理論、
新技術、新材料以及新劑型等都取得很大進展，我國藥物制礎工業也有很大發
展。為了適應製劑工業的需要在一些藥學院校設了藥物制刑專業。《工業藥劑
學》是由國國家醫藥管理局組織規劃的供高等醫藥院校藥物製劑專業用的教
材。
本教材是根據藥物製劑專業教學計劃而編寫的，原藥劑學中的生物藥劑學
和藥物動力學已單獨設課並編寫教材。本教材適當加強了製劑技術、工藝設計、
質重控制等與工業生產有關的內容，也強化了新劑型和新製劑的設計、研究、開
發等內容。本書共分25章，第1章為緒論；第2～6章為相關基本理論部分；7
～13章為制刑單元操作部分；14～23章為普通製劑，按液體、固體、半固體的
順序排列；24～25章為控釋、緩釋製劑和靶向製劑。
本書由瀋陽藥科大學張汝華、孫淑英、崔福德教授，中國藥科大學屠錫德、
張鈞壽教授編寫，鄭梁元教授、唐星講師和徐國傑博士也參加了部另編寫工止。
中國藥構大學毛鳳斐然授授全書作了認真的審閱，在此表示衷心地感謝。
本書是國內第一本工業藥劑學本科教材，內容欠妥以及錯誤之處在所難
免，誠懇地希望得到廣大讀者的批評和指正。
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目錄
第一章緒論
第一節概述
一工業藥劑學的性質
二工業藥劑學的任務
三藥物劑型的分類
第二節工業藥劑學的沿革和發展
第三節有關藥物製劑的法規
一藥典其他藥品標準
二藥品生產管理規範
三藥品管理有關規定
第二章表面現象與表面活性劑
第一節表面現象
一表面張力與表面自由能
二鋪展與潤濕
（一）液體的鋪展
（二）固體的潤濕
第二節表面活性劑
一表面活性劑的種類
（一）陰離子錶面活性劑
（二）陽離子錶面活性劑
（三）兩性離子型表面活性劑
（四）非離子錶面活性劑
二表面活性劑的性質與毒性
（一）膠團與臨界膠團濃度
（二）表面活性劑的濁點
（三）表面活性劑的親水親油平衡值（HLB值）
（四）表面活性劑的毒性
第三節表面活性劑在藥劑中的應用
一增溶劑
（一）增溶機理
（二）增溶量的確定
（三）增溶劑的選用
（四）影響增溶的因素
二乳化劑
三潤濕劑
四發泡劑與消泡劑
五去垢劑
第三章溶解度和溶解速度
第一節溶解度
一溶解
（一）溶解過程
（二）溶解作用原理
二溶解度及影響溶解度的因素
（一）溶解度及溶解度的表示方法
（二）影響固體藥物在液體中溶解度的因素
三增加藥物溶解度的方法
（一）製成鹽類
（二）增溶作用
（三）加入助溶劑
（四）應用潛溶劑
第二節固體在液體中的溶出速度
一溶出速度及影響溶出速度的因素
（一）溶出速度
（二）影響溶出速度的因素
二溶出速度的測定方法
（一）攪拌容器法
（二）液流柱管法
第四章流變學
第一節流體的流動性質
一牛頓流體
（一）運動粘度
（二）相對粘度及比粘度
（三）特性粘度
（四）邊界層
（五）層流過渡流及湍流
二非牛頓流體
（一）塑性流動
（二）假塑性流動
（三）脹性流動
（四）觸變性
第二節流體流動性質的測定
一牛頓流體的粘度與測定
二非牛頓流體流動性質的測定
第三節流變學在藥劑中的應用
一混懸劑
二乳劑
三流變學性質對生物利用度的影響
第五章藥物製劑的穩定性及實驗方法
第一節概述
一化學動力學
二反應級數
（一）零級反應和假零級反應
（二）一級反應和假一級反應
第二節藥物製劑中藥物降解途徑及穩定的方法
一藥物降解途徑及增加穩定性的方法
（一）水解和延緩水解的方法
（二）氧化和延緩氧化的方法
二影響藥物降解的因素
（一）溫度
（二）pH值
（三）溶劑
（四）光線
（五）離子強度
第三節藥物製劑穩定性的實驗方法
（一）留樣觀察法
（二）低溫考察法
（三）恒溫加速試驗法
（四）恒溫加速試驗法的實驗設計
第四節固體製劑（藥物）的穩定性
一化學降解動力學
（一）液膜層理論
（二）圓柱體和球體模型理論
二固體製劑穩定性的特點
（一）反應級數
（二）固體降解反應曲線的特徵
（三）固體在降解過程中的平衡現象
三影響藥物穩定性的因素
四固體藥物及其劑型穩定性研究
（一）留樣觀察法
（二）加速實驗法
（三）曝光法
（四）曝濕法
第六章粉體學
第一節粉體的基本性質
一粒子大小與粒度分佈
（一）粒徑的表示方法
（二）平均粒徑
（三）粒度分佈
二粒子形態
三粒子的比表面積
第二節粉體的其他性質
一粉體的密度和孔隙率
（一）粉體的密度
（二）粉體的孔隙率及孔隙徑分佈
二粉體的流動性
（一）流動性及其表示法
（二）影響流動性的因素
三粉體的潤濕性
第三節粉體性質對製劑工藝及產品品質的影響
一粉體性質對製劑工藝的影響
二粉體性質對產品品質的影響
第七章過濾
第一節概述
一過濾原理
（一）表面過濾
（二）深層過濾
二過濾速度及其影響因素
第二節過濾介質及助濾劑
一過濾介質
（一）過濾介質的品質要求
（二）常用的過濾介質
二助濾劑
（一）常用的助濾劑
（二）助濾劑的使用方法
第三節過濾器和過濾裝置
一過濾器的種類和選擇
（一）一般漏斗類
（二）垂熔玻璃濾器
（三）砂濾棒
（四）膜過濾器
（五）超濾裝置
（六）板框式壓濾機
（七）其他濾器
二過濾裝置
（一）高位靜壓過濾裝置
（二）減壓過濾裝置
（三）加壓過濾裝置
第八章空氣凈化技術
第一節概述
（一）通風
（二）空調
（三）空氣凈化
第二節室內空氣的凈化標準與測定方法
一潔凈室的凈化標準
（一）含塵濃度的表示方法
（二）常用的凈化方法
（三）空氣凈化中常用的標準
二潔凈室內含塵濃度的測定方法
第三節空氣過濾
一空氣過濾機理與影響因素
（一）空氣過濾機理
（二）空氣過濾的影響因素
二空氣過濾器與過濾器特性
（一）空氣過濾器
（二）過濾器的特性
第四節潔凈室的設計
一潔凈室的佈置
二潔凈室內部構造的要求
三潔凈室對人物凈化要求
（一）對人的凈化
（二）對物的凈化
四潔凈室的空氣凈化系統
（一）空氣凈化的氣流組織
（二）送風口與回風口型式
（三）空氣凈化技術
（四）潔凈室的計算
第九章滅菌法
第一節概述
一滅菌和無菌
二微生物致死動力學
（一）致死速度常數
（二）D值
（三）Z值
（四）致死指數
（五）F值和F0值
三滅菌方案的制定
第二節物理滅菌法
一幹熱滅菌法及設備
二濕熱滅菌法及設備
（一）熱壓滅菌法
（二）流通蒸汽滅菌法和煮沸滅菌法
（三）低溫間歇滅菌法
（四）影響濕熱滅菌的因素
三紫外線滅菌法
四輻射滅菌法
五過濾除菌法
六微波滅菌法
第三節化學滅菌法
一氣體滅菌法
（一）環氧乙烷滅菌
（二）甲醛滅菌
（三）其他氣體滅菌劑
二化學殺菌劑
第四節無菌操作法
第十章粉碎與分級
第一節粉碎
一概述
二粉碎機理和能量消耗
（一）粉碎機理
（二）粉碎能量的消耗
三粉碎方式與設備
（一）粉碎方式
（二）粉碎機
第二節分級
一概述
二篩分效果的評價
（一）總分離效率
（二）部分分離效率
（三）篩分效率的影響因素
三篩分設備
四除塵方法與設備
第十一章混合
第一節概述
第二節固體粉末的混合及混合設備
一固體粉末混合機理
二混合度的表示方法
三混合方法及設備
（一）混合方法
（二）混合設備
四混合的影響因素
（一）物性的影響
（二）操作條件的影響
第三節捏合
一捏合時固液混合特性
二捏合設備
第四節勻化
第十二章制粒
第一節概述
（一）制粒的目的
（二）制粒方法的分類
（三）粉粒間的結合力
第二節濕法制粒的方法及設備
一濕法制粒機理
（一）液體在固體粉粒間的狀態
（二）液體架橋的作用原理
二濕法制粒的方法及設備
（一）擠壓制粒
（二）轉動制粒
（三）高速攪拌制粒
（四）流化床制粒
第二節幹法制粒及設備
第三節噴霧制粒及設備
一噴霧制粒的流程與操作
二霧化器
三氣流與霧滴流向的安排
第四節液相中晶析制粒法簡介
第十三章固體的乾燥
第一節概述
第二節乾燥原理及乾燥速率
一乾燥原理
二濕空氣和物料中所含水分的性質
（一）濕空氣的性質
（二）物料中水分的性質
三乾燥器的物料衡算
四乾燥速率及其影響因素
（一）乾燥速率
（二）乾燥速率的影響因素
第三節乾燥設備
一廂式乾燥器
二流化床乾燥器（沸騰床乾燥器）
三噴霧乾燥器
四紅外乾燥器
五微波乾燥器
第四節冷凍乾燥
一冷凍乾燥原理
二冷凍乾燥設備及乾燥過程
第十四章液體藥劑
第一節概述
一液體藥劑的類型及特點
二常用溶劑
第二節溶液型液體藥劑
一低分子溶液劑
（一）溶液劑（附實例）
（二）芳香水劑
（三）糖漿劑（附實例）
二高分子溶液
（一）高分子溶液的溶解性與膠凝性
（二）高分子溶液的製備及實例
第三節混懸型液體藥劑
一概述
二混懸液的穩定性
（一）物理穩定性及影響因素
（二）化學穩定性
三混懸液的處方設計
（一）潤濕劑
（二）助懸劑
（三）絮凝劑和反絮凝劑
（四）pH調節劑
（五）其他附加劑
四混懸液的製備
（一）製備原則
（二）制法及實例
五混懸液的品質評定
（一）微粒的沉降行為
（二）微粒大小的測定
（三）混懸液相對密度的測定
（四）ξ電位的測定
第四節乳濁型液體藥劑
一概述
二乳劑穩定的學說
（一）界面張力學說
（二）界面吸附膜學說
三乳化劑
（一）高分子化合物
（二）表面活性劑類
（三）固體粉末類
四乳劑的穩定性
（一）分層
（二）絮凝
（三）破裂
（四）轉型
（五）酸敗
五乳劑的處方設計
（一）乳劑類型的確定
（二）油相的選擇
（三）乳化劑選擇
（四）乳劑粘度的選擇
（一）植入小丸
（二）植入膠囊或膠棒
第二十五章靶向給藥製劑
第一節概述
（一）定義與分類
（二）靶向給藥製劑的進展
第二節靶向給藥劑型
一乳劑
二脂質體
（一）脂質體的理化特性
（二）脂質體的製備及實例
（三）包裹率的測定
（四）脂質體的滅菌
（五）其他
三微球
（一）微球的分類與常用材料
（二）微球的製備及實例
四毫微膠囊
（一）毫微膠囊常用材料
（二）毫微膠囊的製備及實例
五磁性製劑
（一）磁性材料
（二）磁性製劑的製備及實例
（三）影響磁性製劑在靶區滯留和釋藥的因素
六單克隆抗體結合製劑 |
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